Antihistaminer

synonym

Antiallergiske stoffer

Hvad er antihistaminer?

Antihistaminer er terapeutisk anvendte stoffer, der svækker effekten af ​​kroppens eget messenger-stof histamin. Histamin spiller bl.a. en central rolle i allergiske reaktioner, betændelse, fornemmelser såsom kvalme og i reguleringen af ​​søvn-vågne cyklus.
Især ved behandling af allergier, som f.eks Antihistaminer er blevet uundværlige for høfeber. Antihistaminer er også meget effektive lægemidler til den symptomatiske behandling af bevægelsessyge (for eksempel med Vomex®). Mange præparater fås på apoteker uden recept.

Hvor forekommer histamin?

histamin forekommer i mange væv i kroppen. Det bliver fra aminosyre Histidin dannes og opbevares i såkaldte mastceller. Frigivelsen kan ske gennem kroppens egne og eksterne faktorer. Når histamin er frigivet, fungerer den ved at fastgøre til histaminreceptorer. Histamin er især stærkt koncentreret i slimhinderne Mave og bronkier såvel som i huden. Lavere histaminkoncentrationer findes i blodlegemer, de såkaldte basofile leukocytter og Blodplader. Histamin spiller også en rolle som en signaltransmitter i centralnervesystemet.

Du kan finde mere information om emnet på: histamin

Hvad bruges histamin til?

histamin er et messenger-stof. Det bruges som vævsskade solskoldning, Forbrændinger, snit, blå mærker frigøres fra de berørte celler. Som et resultat udvides de omkringliggende blodkar for at sikre bedre blodstrøm til det beskadigede væv og for at øge permeabiliteten af ​​blodkarvæggene. Som et resultat kan komponenter i immunsystemet komme ind i det beskadigede væv, inflammatoriske celler migrere, ødelagte cellefragmenter transporteres væk, og vævet fornyes. I maven øger histamin produktionen af Mavesyre, I visse hjerneområder fungerer det som et messenger-stof til transmission af information mellem Neuroner. Det påvirker søvn-vågne cyklus, kvalme og Opkastning.

Hvilke faktorer fører til frigivelse af histamin?

Histamin kan udløses ved mekanisk stimuli, f.eks. tryk på væv, men solstråling og varme kan også have denne effekt. Derudover kan visse stoffer forårsage, at histamin frigøres i det omgivende væv. Disse stoffer kan være endogene hormoner såsom gastrin på den ene side og fremmede stoffer som insektgifte, medikamenter eller såkaldte antigener på den anden. Antigener er stoffer, der fremkalder en defensiv reaktion i kroppen. Mange mennesker i dag lider af et alt for følsomt immunsystem. De er meget følsomme over for kontakt med visse stoffer, f.eks Bipollen, husstøv, mad, kosmetik osv. Binder antigener til celleoverflader, f.eks. en inhaleret pollen på celler i den nasale slimhinde, antigenet "pollen" anerkendes som fremmed af immunsystemet. Cellen ødelægges, og den histamin, den indeholder, frigives pludselig. For allergikere er denne frigivelse af histamin mærkbar i forskellige former, for eksempel gennem rødme af huden med hvede, hævelse af slimhinderne i de øvre og nedre luftveje eller gennem kløe.

Typer af histaminreceptorer og deres virkning

Histamin formidler dens virkning ved at binde til en histaminreceptor efter dens frigivelse fra mastcellerne på tilstødende celleoverflader. Dette signal får normalt cellen til at aktivere eller deaktivere visse processer ved at sende yderligere messenger-stoffer. Der er 4 forskellige typer histaminreceptorer: H1, H2, H3 og H4.
Hvis histamin binder til en H1-receptor, medierer dette følgende effekter i forskellige grader: blodkar sammentrækkes, karvæggene bliver mere permeabel, slimhinderne kvælder, bronchierne i lungerne indsnævrer, huden viser rødme og former som et resultat af den øgede blodgennemstrømning muligvis små hvede. Overdreven frigivelse af histaminer, såsom dem forårsaget af allergiske reaktioner eller nældefeber (Urticaria) er tilfældet, ledsages normalt af irriterende kløe. Kløe er forårsaget af histamin-stimulerede nerveender i huden.

H1-receptorer findes også i hjernen. Der fungerer histamin som en sender mellem nerveceller og påvirker søvn-vågne rytmen. På den ene side er det involveret i opvågningsreaktionen og øger vågenheden. På den anden side styrer det følelsen af ​​kvalme og kvalme.

Læs også vores artikel om dette Kvalme

H2-receptorer findes hovedsageligt i mave-tarmkanalen. Histamin opbevares i såkaldte ECL-celler (enterochromaffinlignende celler). Cellerne kan stimuleres til at frigive histamin af hormonet gastrin. Histaminen binder derefter til H2-overfladeceptorer på de nærliggende parietalceller, hvorpå de producerer mavesyre og således fremmer fordøjelsen. Derudover fører aktiveringen af ​​H2-receptorer til en accelereret hjerterytme og sammentrækningen af ​​blodkar.

Hvis histamin binder til H3-receptorer, har dette en selvregulerende virkning på frigivelsen af ​​histamin. Aktiverede H3-receptorer hæmmer frigivelsen af ​​histamin i hjernen og regulerer frigørelsen af ​​andre messenger-stoffer. Dette styrer sult, tørst, dag-nat-rytme og kropstemperatur.
H4-receptorer er endnu ikke undersøgt tilstrækkeligt. Men der er bevis for, at de spiller en rolle i allergisk astma.
Af de histaminreceptortyper, der er beskrevet ovenfor, er kun lægemidler, der binder til H1- og H2-receptorer, der hidtil er på markedet; de såkaldte H1 eller H2 antihistaminer.

Antihistaminer

Begrebet "Antihistaminer”Betyder noget i retning af” medikamenter, der modvirker histamin ”. Det fungerer som følger: de respektive aktive ingredienser konkurrerer med kroppens egen histamin om bindingsstedet ved receptoren på celleoverflader.
Den aktive ingrediens har normalt bedre bindingsevne og kan fortrænge kroppens egen histamin fra receptoren. I modsætning til histamin udløser den bundne aktive ingrediens imidlertid ikke en reaktion. Det blokerer kun for bindingsstedet, så den histamintypiske effekt ikke forekommer.
H1-antihistaminer annullerer virkningen af ​​histamin på H1-receptorer. Dette er især vigtigt i tilfælde af allergiske sygdomme som høfeber, ikke-infektiøse kløende hudtilstande såsom elveblest (Urticaria) eller insektbid er ønskelige. På denne måde kan disse klager effektivt afhjælpes. Dette er dog kun en midlertidig, symptomatisk behandling. Årsagen kan ikke fjernes på denne måde.

Klassen af ​​H1-antihistaminer er kontinuerligt udviklet. Derfor er de tilknyttede aktive ingredienser opdelt i H1-antihistaminer fra den første, anden og tredje generation. Ulempen ved den første generation af H1-antihistaminer er, at de ikke kun virker på H1-receptorer, men også på andre typer receptorer. Dette kan forårsage bivirkninger såsom tør mund, hovedpine, svimmelhed, kvalme eller træthed. Det sidstnævnte er til gengæld blevet gjort terapeutisk nyttigt. Nogle af den første generation H1-antihistaminer bruges også som beroligende (beroligende) midler til at fremme søvn. Nogle aktive ingredienser, som også er en del af den første generation af H1-antihistaminer, udviser markante virkninger mod symptomerne på bevægelsessygdom, såsom kvalme og opkast. Anden generation H1-antihistaminer har næsten ingen beroligende bivirkninger og er primært anti-allergiske.

Læs mere om dette under anti-kvalmemedicin

2. generations antihistaminer

Den første generation af antihistaminer blev yderligere modificeret til antiallergisk terapi. En stor ulempe ved de gamle antihistaminer (f.eks. Clemastin, Dimetinden) var den søvnfremmende bivirkning. Af denne grund er stofferne i anden generation blevet ændret, så de ikke længere kan føre til øget træthed i centralnervesystemet.
Som et resultat er anden generation af antihistaminer primært kendetegnet ved en stærk antiallergisk effekt. Som en del af en allergisk reaktion hæmmes hævelsen kraftigt, og kløe og smerter reduceres. Derudover får antihistaminerne til, at bronkierne udvides lidt.
De bedst kendte anden generation af aktive ingredienser inkluderer cetirizin og loratadin. Terfenadin, som ofte blev brugt i lang tid, har ført til betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor ikke længere godkendt til markedet i Tyskland.

anvendelsesområder

H1-antihistaminer er en meget vigtig klasse lægemidler, der bruges til behandling allergier. De er effektive til at lindre symptomer som kløende, vandige øjne, hævede nasale slimhinder med følelsen af ​​overbelastning næse, kløende næse med den tilhørende trang til at nyse. H1-antihistaminer bruges også i Hud manifestationer såsom kløe, hvede og rødme i huden, såsom med allergier, med kronisk urticaria, solskoldning, lys Burns og insektbid findes. Den anden generation mangler den beroligende, døsige virkning. Derfor får aktive ingredienser i denne generation fortrinsvis i dag, hvis denne effekt ikke er ønsket. Et andet anvendelsesområde er Histaminintolerance.

Nogle af de aktive ingredienser i den første generation af H1-antihistaminer har en beroligende virkning på kvalme og opkast. Derfor kan de hjælpe forebyggende køresyge eller tages i tilfælde af kvalme og opkast. Når det gælder nogle H1-antihistaminer, tager den antiallergiske virkning et bagsæde sammenlignet med den beroligende virkning, så de får prioritet som Beroligende midler og søvnfremmende stoffer anvendes.

H2-antihistaminer har et andet anvendelsesområde end H1-antihistaminer. De sænker mavesyreproduktionen og kan bruges til behandling af gastriske syrerelaterede sygdomme, som f.eks Reflukssygdom og Mavesår eller tyndtarmsår anvendes.

Bivirkninger af antihistaminer på hjertet

Individuelle præparater (terfenadin, astimezol) fører til betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor allerede trukket tilbage fra markedet i nogle lande.
Disse stoffer forårsager en forlængelse af hjertets QT-tid i EKG (stimuleringsspredning og regression af hjertet), hvilket kan føre til alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen med en øget risiko for pludselig hjertedød.
Med mange andre præparater er der ofte en markant forhøjet hjerterytme under terapi. Individuelle patienter rapporterer et racende hjerte og en indre rastløshed.

Bivirkninger af antihistaminer på leveren

I sjældne tilfælde manifesterer sig bivirkninger af antihistaminbehandling også i leveren.
Mange antihistaminer metaboliseres i leveren. Både aktivering af præparatet og udskillelse via leveren er mulig. Dette lægger en stor belastning på leveren, hvilket kan føre til øget leverskade, hvis stoffet tages i lang tid.
Af denne grund, især når man kombinerer antihistaminer med andre lægemidler, der metaboliseres af leveren, bør man være opmærksom på mulige interaktioner. Samtidig indtagelse af alkohol kan også øge effekten og forårsage yderligere skade på leveren.

Bivirkninger af antihistaminer hos børn

De fleste af den første generation af antihistaminer er tilgængelige over-the-counter på apoteker. Ofte tilbydes præparaterne også i kombination med andre lægemidler til antiallergisk terapi. Der er dog undertiden betydelige bivirkninger, især hos (små) børn.
Da disse antihistaminer også ophobes i centralnervesystemet, kan det føre til øget søvnighed om dagen og en let døsighed. Koncentrationsforstyrrelser rapporteres også hyppigt.
Ved meget høje doser eller overdoseringer er hallucinationer og anfald også mulige hos børn. Typisk forekommer de andre bivirkninger af antihistaminer også, især hos små børn. I begyndelsen fører dette til øget tørhed i munden, forstyrrelser i tømning af blæren (micturition) og forstoppelse. I individuelle tilfælde er hjerterytmeforstyrrelser også mulige, da individuelle præparater fører til en forlængelse af QT-tiden i EKG.
Hos nyfødte og spædbørn er der også risiko for åndedrætsforstyrrelser. Som et resultat er der risiko for hjerte-kar-kollaps.

Fører antihistaminer til vægtøgning?

En temmelig sjælden bivirkning af behandling med antihistaminer er vægtændring.
Effekten af ​​individuelle antihistaminer på vægten varierer dog meget. Mens nogle præparater ikke har nogen indflydelse på appetit og vægt, kan andre præparater føre til en vægtøgning på flere kg inden for et par uger. Disse forekommer dog hovedsageligt i langtidsbehandling og udvikler sig langsomt og kontinuerligt over en længere periode.
Vægtforøgelsen skyldes en blokade af histaminreceptorerne, hvilket medfører en mindre stigning i appetit, hvilket fører til vægtøgning.

Antihistaminer og alkohol - er de kompatible?

Mange antihistaminer metaboliseres af leveren. Både aktivering og udskillelse af præparaterne foregår via specifikke leverenzymer. Leveren er stærkt stresset.
En kombination af antihistaminer og alkohol kan have en gensidigt forstærkende virkning. Derudover er leverens funktion endnu mere stresset, hvilket kan skade leveren. Af denne grund bør om muligt undgås alkohol under behandling med antihistaminer. Især den første og anden generation af antihistaminer fører til betydelige bivirkninger, når de kombineres med alkohol.
Almindelige symptomer, når antihistaminerne kombineres med alkohol, er øget træthed med nedsat årvågenhed og let døsighed. Derudover frygter man massiv svækkelse af koncentrationen. I individuelle tilfælde kan der forekomme livstruende hjerte-kar-sygdomme.

Antihistaminer i graviditet

Indtil videre er der ikke påvist skadelige effekter på mor og barn for de fleste af de almindelige antihistaminer.
Individuelle præparater bruges endda specifikt under graviditet. Disse inkluderer for eksempel doxylamin, der anvendes til behandling af opkast.
Ved langtidsmedicinering med ældre antihistaminer (diphenhydramin, hydroxyzin, dimenhydrinat) under graviditet har få undersøgelser vist milde abstinenssymptomer hos den nyfødte (inklusive øget rysten og diarré).
Derudover er der også påvist virkninger på sammentrækningen af ​​livmodermusklerne. Af denne grund bør disse stoffer især undgås under graviditet.
Enhver medicin skal tages under graviditet i samråd med den behandlende læge. I nogle få tilfælde er der også en risiko for alvorlige risici for barnet, når det kombineres med et andet præparat.

Antihistaminer brugt som søvnhjælpemidler

Med antihistaminerne fra den første generation fandtes det relativt tidligt, at den antiallergiske terapi fører til øget træthed. Præparaterne hæmmer opvågningsresponsen i det centrale nervesystem. Af denne grund er disse stoffer blevet yderligere modificeret, så de også udelukkende kan bruges som søvnhjælpemidler.
Ofte anvendte aktive ingredienser er doxylamin og diphenhydramin. De er blandt de ikke-receptpligtige sovepiller og kan især understøtte milde og ikke-kroniske søvnforstyrrelser.
For at undgå søvnighed i dagtimerne, skal man dog være opmærksom på at tage det, før man går i seng. Stofferne tolereres normalt godt. Ikke desto mindre kan der opstå mange bivirkninger ved regelmæssig brug af præparaterne. Disse inkluderer svimmelhed, koncentrationsvanskeligheder og hovedpine. Mundtørhed, forstoppelse og vandladningsproblemer er også mulige.