heparin

definition

Heparin hører til gruppen af ​​antikoagulantia (antikoagulanter). Det er et molekyle produceret i den menneskelige og dyre organisme og bruges blandt andet til forebyggelse (forebyggelse) af trombose (Dannelse af blodpropper med forhindring af blodkar og efterfølgende reduceret blodgennemstrømning til organer) Brugt.

Blodstørkning

græsk .: Hemostase = blod og stase = stilling):
Det Blodstørkning er altid vigtig, når a Skader på væv har fundet sted. Det gør blodet mindre flydende, så at sige, så det skadede område kan forsegles og blødningen stopper så hurtigt som muligt. Der sondres mellem en primær hæmostase, hvor primært Blodplader (Blodplader) spiller en rolle og en sekundær hæmostase, hvor de såkaldte koagulationsfaktorer er hovedaktørerne. De vil med nummereret med romertal (I-XIII), hovedsageligt i lever og i en kaskade af successive aktiveringer sikre, at fibrinmolekyler akkumuleres og danner et uopløseligt netværk, der - sammen med blodpladerne fra primær hæmostase - lukker såret bedst muligt.
Som næsten enhver proces, Blodkoagulation nøje kontrolleret blive. For hvis det løber for meget ud, for eksempel efter Sårlukning Ikke tilstrækkeligt stoppet kan føre til dannelse af a Blodprop (blodprop) bly, som kan være livstruende blodprop (Blokering af et blodkar med efterfølgende reduceret blodgennemstrømning til det berørte organ) kan forårsage. Det bedst kendte og frygtede eksempel på dette er sandsynligvis lungeemboli.
For at holde blodkoagulation inden for grænser og slukke for det igen på det rigtige tidspunkt er der forskellige molekyler, inklusive dette Antithrombin III. Det binder til forskellige koagulationsfaktorer (især faktor II og X) og dermed inaktiverer dem. Sekundær hæmostase kan ikke længere forløbe tilstrækkeligt, og koagulering forstyrres. heparin binder til denne antithrombin III og styrker dens aktivitet, dvs. dens antikoagulerende virkning.

Læs mere om dette emne her: Blodstørkning

struktur

heparin består af mange sukkermolekyler kædet sammen glycosaminglycan. Man skelner mellem ufraktioneret og lav molekylvægt (så fraktioneret) Heparin. Det ufraktionerede heparin er længere (består af flere sukkermolekyler, nemlig mellem 40 og 50 sukkerenheder) end den ene med lav molekylvægt, der består af mindre end 18 sukkerenheder.

Medicinsk anvendelse

heparin produceres i den menneskelige og dyre organisme. Hos mennesker bliver det af den såkaldte Mastceller syntetiseret og frigivet. Efter at have opdaget dets store terapeutiske fordele (det blev opdaget i 1916 og først brugt i mennesker i 1935) begyndte at blive ekstraheret fra oksekødslinger eller svine tarmer.
Det er et af de mest almindeligt anvendte antikoagulantia (Kumarinerne tjener også det samme formål, f.eks. Marcoumar, men de fungerer gennem en anden mekanisme).
Heparin binder til Koagulationsinhibitor antithrombin III og styrker dens antikoagulerende virkning. Afhængig af længden på kæden fungerer den forskelligt og har undertiden andre egenskaber.

Ufraktioneret heparin

Ufraktioneret heparin er langkædet og sikrer med sin binding til antithrombin III a Hæmning af koagulationsfaktorer II og X. Under behandling med dette heparin skal lægemidlets blodniveau regelmæssigt overvåges som Risiko for overdosering består. Konsekvens ville være øget tendens til at blø (ved at "kondensere" blodet, så at sige).
Indtagelse: Ét indtag som en tablet (peroral) er principielt ikke muligt, fordi heparin er i mave-tarmkanalen ikke optaget bliver til. Så det vil det også intravenøs (så med en sprøjte i et venøst ​​blodkar) eller subkutan (Så med en sprøjte ind i det subkutane fedtvæv) anvendt. Ufraktioneret heparin har den bedste tilgængelighed til intravenøs anvendelse.

Heparin med lav molekylvægt

Heparin med lav molekylvægt er kortkædet og hæmmer med dens binding Antithrombin III især Koagulationsfaktor X. I tilfælde af behandling med heparin med lav molekylvægt er ingen nøje overvågning af blodniveauet nødvendigt.
Indtagelse: Det injiceres subkutant.

Bivirkninger

Begge hepariner har risikoen for øget blødningstendens. I tilfælde af en overdosis heparin kan dens virkning i vid udstrækning neutraliseres (antagoniseres) af protamin. Protamin er modgift (græsk: antidoto - hvad der gives mod det, så at sige modgift) for heparin.

• Risikoen for heparin-induceret thrombocytopeni er større ved ufraktioneret heparin.
• Der skelnes mellem type I og type II med denne bivirkning, hvor sidstnævnte er livstruende og skal føre til øjeblikkelig seponering af behandlingen med heparin. Der er et kraftigt fald i antallet af blodplader (trombocytopeni) i blodet, og blodplader klumper sig sammen i blodkarene, hvilket kan føre til reduceret blodgennemstrømning. Dødelighed (dødelighed) i heparin-induceret thrombocytopeni type II er 30%.
• Osteoporose (skrøbelige knogler) er mulig ved langtidsbehandling med heparin
• reversibelt hårtab

Læs mere om emnet: Hvad er årsagerne til en hjerneblødning

Ansøgning

heparin anvendes under følgende terapeutiske aspekter:

• Forebyggelse (forebyggelse) af tromboser og embolismer (f.eks. Efter operationer, da risikoen for blodpropper er særlig stor her)
• Terapi af akutte embolismer (f.eks. Dyb venetrombose, lungeemboli, vaskulær okklusion) Hjerteanfald)

Kontraindikationer

Mindst meget omhyggelig behandling med heparin bør udføres hos patienter med

• højt blodtryk (forhøjet blodtryk)
• Nedsat nyrefunktion (Nyresvigt)
• tidligere trombocytopeni
• Indre blødninger
• øget tendens til blødning (f.eks. ved skrumpelever, se: Clexane® og alkohol)

Alternativer

Der er - udover dem, der allerede er nævnt ovenfor coumariner (orale antocoagulants, dvs. antikoagulanter, der kan tages som tabletter), men deres virkning er baseret på en helt anden mekanisme - andre stoffer, der kan hæmme blodkoagulation

• fondaparinux - er en Heparin-analog (har således den samme struktur som heparin), der produceres syntetisk (dvs. i laboratoriet). Det har den samme virkningsmekanisme som heparin med lav molekylvægt (Hæmning af koagulationsfaktor X), men kan ikke modvirkes af protamin. Det Heparininduceret thrombocytopeni bør ikke forekomme, når du bruger fondaparinux.
• hirudin og dets derivater (efterkommere) - de stammer fra igler og direkte hæmme Faktor II af blodkoagulation. De produceres enten syntetisk eller påføres patienten ved direkte påføring af igler. For eksempel. brugt til patienter med heparin-induceret thrombocytopeni, som følgelig ikke kan tolerere heparin, men stadig har brug for antikoagulerende behandling.